第三章
三、麻醉药
（一）局部麻醉药
41.利多卡因 Lidocaine （注射剂）
本品又名赛罗卡因、Lignocaine、XYLOCAINE。本品属酰胺类局麻药，局麻效能与持续时间均比普鲁卡因强，但毒性较大，穿透性、扩散性强，在肝内代谢的去乙基代谢产物仍有局麻效能，毒性加大，局麻时效约1.5h，绝大部分经酰胺酶降解随尿排出，适用于硬脊膜外阻滞、浸润局麻、区域阻滞和局部止痛、外周神经丛阻滞。本品用法用量按不同用途而定，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。静脉注射过量作用于中枢神经，可无先驱的兴奋即出现深度的抑制，应警惕。注射液中如加肾上腺素，吸收减慢。由于个体差异大，应先从小量开始给药，无特殊情况才给予常用量或足量。静脉注射时可有麻醉感觉、头晕、眼发热等。心、肝功能不全者应酌情减量。药液中若加对羟基苯甲酸酯作为防腐剂者，不得用于神经阻滞或椎管内注射。
42.布比卡因 Bupivacaine （注射剂）
本品又名丁吡卡因、麻卡因、MARCAJN。本品为酰胺类局麻药，作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，并作用于中枢神经和心血管系统，静脉注射继以滴注一次用量可使病态心搏恢复正常。作用快，常用于抢救，本品局麻作用强于利多卡因（强约4倍），0.25%～0.5%溶液引起局麻时间为4～10min，0.75%溶液起效较快。用其0.5%溶液加肾上腺素作硬膜外阻滞麻醉，作用可维持5h。
本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，为一种比较安全的长效局麻药，适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞，用法用量按不同用途而定。局麻药的不良反应常由于超量、吸收快或误注入血流循环而导致血药浓度过高，表现为中枢神经系统与心血管症状，依次表现为舌麻、轻度头痛、视觉障碍、肌肉颤动、意识消失、抽搐、昏迷、呼吸停止、中枢神经抑制，如药液中加肾上腺素，还可出现头晕或头痛、胸痛、高血压、心动过速甚至心律失常、不寻常的不安静、焦虑或精神紧张及难以自制的震颤等。小儿和老年人的毒性反应比青壮年和成人严重，早产、子痫和虚弱的产妇更应慎重，慎用于心血管功能不全包括房室传导阻滞或休克的患者，恶性高热患者禁用，肝功能不全者用量酌减。
43.普鲁卡因 Procaine （注射剂）
本品又名奴佛卡因、NOVOCAINE。本品属于酯类的局部麻醉药，具有良好的局麻作用，但对皮肤、黏膜穿透力弱，不适用于表面麻醉。本品从注射局部吸收入血液后，大部分与血浆蛋白可逆性结合，释放的普鲁卡因主要分布在骨骼肌，经血及组织胆碱酯酶分解后随尿排出，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下隙阻滞以及区域阻滞。浸润局麻，用0.25%～0.5%溶液，一次量0.5～1.0g；外周神经（丛）阻滞，用1.0%～2.0%溶液，以1.0g为限。本品与其他酯族局麻药彼此间常见交叉过敏反应，与氯琥珀胆碱合用可增强其肌松作用，应减少琥珀胆碱用量，腰麻时常出现血压下降，可在麻醉前注射麻黄碱15～20mg预防，有时出现过敏性休克，用药前应询问患者过敏史，对过敏性体质患者应做皮内试验，不宜与葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。
（二）全身麻醉药
44.氯胺酮 Ketamine （注射剂）
本品又名凯他敏、KETALAR、CL-581。本品区别于其他静脉麻醉药，并不是对所有中枢神经系统产生抑制。与之相反，本品对新皮质系统皮层下结构（丘脑）有抑制作用，而对边缘系统有兴奋作用。本品镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关，另外其与阿片受体结合也是产生镇痛的机制之一；其麻醉作用主要是抑制兴奋性神经递质所致。静脉注射本品后首先进入脑组织，15s出现知觉分离，30s进入全麻状态，作用时间持续5～10min。经肝代谢，经肾随尿排泄。本品是唯一具有镇痛性的静脉全麻药，适用于无需肌松的短小诊断检查或手术，亦可用于吸入全麻的诱导或作为氧化亚氮或局麻的辅助用药。
全麻诱导，成人静脉注射1～2mg/kg，小儿肌内注射4～6mg/kg。全麻维持，成人可采用连续静脉滴注，每分钟不超过1～2mg，即按15～30μg/（kg·min）。镇痛，成人先静脉注射0.2～0.75mg/kg，2～3min注完，而后按体重5～20μg/（kg·min）连续静脉滴注，也可先肌内注射2～4mg/kg，而后静脉滴注。小儿基础麻醉，按体重4～8mg/kg给药，个体差异大。最常见不良反应有血压升高和脉搏增快，偶见异常低血压、心动过缓、呼吸减慢或困难、呕吐，罕见不能自控的肌缩，这些不良反应一般均能自行消失，但所需时间个体差异大。苏醒中可出现浮想、噩梦、幻觉、错视、倦困等，青壮年（15～45岁）比年幼和年长多，应合理监护。给药前后24h忌饮酒。
