第五章 (2)
本品又名尼莫同、尼莫通、尼立苏。尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗药，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢，并可抑制蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，另有降低红细胞脆性、血浆黏稠性和抑制血小板聚集作用，可用于治疗蛛网膜下腔出血、缺血性脑血管病、偏头痛、突发性耳聋和各型痴呆症，且均有较好的治疗效果。老年性脑功能障碍一次30～40mg，一日3次，连服2个月。偏头痛一次40mg，一日3次，12周为1个疗程。蛛网膜下腔出血所引起脑血管痉挛一次40～60mg，一日3～4次，发病后第1天即可服用，连服2～3周。
脑梗死一日120mg，分3～4次服用，连服1个月。轻、中度高血压初始剂量为一日40～60mg，一日3次，口服最大剂量为一日240mg，分3～4次口服，连服1个月。突发性耳聋一次40～60mg，一日3次，5日为1个疗程，一般用药3～4个疗程。脑供血不足，一次20～30mg，一日3次，连服6个月。脑血管病患者记忆力减退一次30～40mg，一日3次，连服3个月。服用后偶见面红、头晕、皮肤瘙痒、口唇麻木、皮疹等症状，一般不需停药，严重肝功能损害（如肝坏死）、弥漫性脑水肿或颅内压显著升高者、年老多病者、肾功能严重损害者（肾小球滤过率(20ml/min)和有严重心血管功能障碍及严重低血压者慎用。
62.麦角胺咖啡因 Ergotamine Caffeine （口服常释剂型）
本品又名麦加片。本品通过对平滑肌的直接收缩作用或激活5HT受体，能使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常，从而缓解头痛，主要用于偏头痛，可使头痛减轻，但不能预防和根治，亦用于其他神经性头痛。偏头痛开始发作时，立即服用2片，如30min后仍不缓解，可再服1或2片，但24h内不得超过6片，1周内不超过10片。本品每片含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg。用量过大或皮下注射常见有恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、肌无力甚至胸痛。孕妇、末梢血管疾患、冠脉供血不足、心绞痛及肝肾疾病者禁用。
治疗偏头痛应忌烟酒：因烟酒的主要成分可通过血液循环进入大脑，刺激脑干神经元兴奋及递质释放，从而诱发或加重偏头痛。忌高脂肪食物：偏头痛患者如长期进食高脂肪食物可引起脂质代谢紊乱，导致脑动脉硬化，从而引起脑血管功能异常而诱发偏头痛发作。忌高盐饮食：食盐会引起体内激素发生反应，从而导致周期性偏头痛或者引起血管性头痛或加重病情。忌食亚硝酸盐、5-羟色胺含量高的食物：如火腿中含有亚硝酸盐能引起脑血管扩张，海产品、蛋类、牛奶、巧克力、乳酪、咖啡、茶叶、番茄等进入人体会产生5-羟色胺，导致颅脑血管舒缩功能的失调，因此偏头痛患者应尽量不吃或少食上述这些饮食。
63.甘露醇 Mannitol （注射剂）
本品为单糖，在体内不被代谢，静脉滴注其高渗溶液20%后，具有组织脱水和利尿作用。本品不易被毛细血管渗入组织，因而提高了血浆胶体渗透压，导致组织细胞内水分向细胞外转运，从而使组织脱水、减轻水肿、降低眼内压、颅内压及脑脊液容量和压力，可用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。降低眼内压：当应用其他降眼内压药无效或青光眼的术前准备时应用本品。静脉滴注：成人按体重1.5～2g/kg配成浓度15%～25%的药液，于30～60min滴完，一日可给药3次（当患者衰弱时，剂量可减为0.5g/kg）。
本品的不良反应常见为水和电解质紊乱，并由于快速大量静脉滴注可引起体内甘露醇积聚，血容量迅速增多，导致心力衰竭、稀释性低钠血症，偶可致高钾血症。静脉滴注速度太快可致恶心、呕吐、头痛、眩晕、视物模糊、寒战、发热、心动过速、胸痛、尿潴留、脱水等。大剂量久用，可引起肾小管损害及血尿，偶尔可出现变态反应，如皮疹，荨麻疹；极个别病例在静脉滴注3～5min后出现打喷嚏、流鼻涕、舌肿、呼吸困难、意识丧失等，应立即停药，对症处理。下列情况禁用本品：肺充血或肺水肿、活动性颅内出血（颅内手术过程中或危及生命时除外）、充血性心力衰竭及进行性肾衰竭的患者，严重失水者及孕妇。
（五）镇静催眠药
64.地西泮 DiazePam （口服常释剂型、注射剂）
本品又名安定。本品为苯二氮类中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现为轻度的催眠，甚至昏迷。本品除用于治疗焦虑和镇静催眠外，还用于抗癫和抗惊厥，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效。本品口服可用作麻醉前给药，以减少焦虑和紧张，也可起基础麻醉的效能；静脉注射可用于全麻的诱导。本品可缓解局部肌肉或关节的炎症所引起的反射性肌肉痉挛，上运动神经元的病变、手足徐动症和僵人综合征的肌肉痉挛，用于治疗恐惧症，紧张性头痛，家族性、老年性震颤和特发性震颤。成人口服常用量：抗焦虑，一次2.5～10mg，一日2～4次；镇静、催眠、急性酒精戒断，第1日一次10mg，一日3或4次，以后按需要减少到一次5mg，一日3或4次，老人或体弱患者应减量。本品注射剂肌内注射后吸收不规则而且慢，静脉注射迅速进入中枢神经而生效，但快速再分布，所以持续时间短。
肌内或缓慢静脉注射，一次10～20mg，必要时4h再重复一次。常用注射液规格为每支2ml∶10mg。常见的不良反应为嗜睡、头晕、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤，皮疹、白细胞减少属少见，个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉，停用后上述症状表现为激动或抑郁，精神病恶化甚至惊厥。对某一种苯二氮类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。本类药大都可以通过胎盘，在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，除用作抗癫药外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩时使用本类药，可导致新生儿肌张力较弱。本品代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内该药及代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。本品对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，因此中枢神经可被持久抑制。老年人的中枢神经对本药也较敏感。
下列情况应慎用本品：中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；有药物滥用或成瘾史；癫患者突然停药可导致发作；肝功能损害可延长清除半衰期；运动过多症，可发生药效反常；低蛋白血症，可导致患者嗜睡难醒；严重的精神抑郁可使病情加重，急性或隐性发生闭角型青光眼发作；严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭；肾功能损害可延迟本药的消除半衰期。本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。对本类药耐受量小的患者初量宜小，尤其是半衰期长的清除可能减慢，过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体征发生机会多，避免长期使用大量和成瘾。长期使用本药，停药前应逐渐减量，不要骤停。服用地西泮等中枢神经抑制药应忌饮酒，因乙醇和本药物有协同作用，如服用这类药期间饮酒会增加乙醇对机体的毒害，可能引起酒精中毒。服用各种中枢神经抑制药应忌吸烟，因为烟能起酶促作用，而降低药物作用。
（六）其他
65.胞磷胆碱 Citicoline （注射剂）
本品又名胞二磷胆碱。本品为核苷衍生物，对改善脑组织代谢、促进大脑功能恢复、促进苏醒有一定作用。本品在体内参与磷酯酰胆碱的生物合成，使胆碱与甘油二酯结合，能促进卵磷脂的生物合成，从而增强脑干网状结构，尤其是意识密切相关的上行网状结构激动系统的功能，还可增强锥体系统的功能，改善运动麻痹等。可用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍，也用于脑血栓、多发性脑栓塞、震颤麻痹、卒中后遗症、脑动脉硬化所致的脑供血不足、催眠药和一氧化碳中毒及各种器质性脑病等。静脉滴注：一日200～300mg，5～10日为1个疗程，间隔10～14日可重复疗程。肌内注射：一次200～600mg，一日1次。用后偶可引起失眠、头痛、头晕、痉挛、恶心、呕吐、厌食、发热及一过性低血压等不良反应。脑内出血急性期不宜用大剂量，并应与止血药及降颅压药合用。
66.尼可刹米 Nikethamide （注射剂）
本品又名可拉明、二乙烟酰胺。本品能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，也可通过颈动脉体和主体动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。注射易吸收，作用时间短，静脉注射1次只能维持作用5～10min。本品用于中枢性呼吸功能不全、各种继发性呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾患伴有高碳酸血症，对肺心病引起的呼吸衰竭及阿片类药物中毒的解救有效，对巴比妥类中毒者效果较差。皮下、肌内或静脉注射：成人一次0.25～0.5g，极量一次1.25g；小儿6个月以下一次75mg；1岁一次125mg；4～7岁一次175mg。本品毒性小，不良反应少，较大剂量可出现多汗、恶心、面部潮红、脉搏快、心律失常，用量过大可出现癫样惊厥大发作，应即时停药，静脉注射二氮类药或小剂量硫喷妥钠进行控制。
67.洛贝林Lobeline （注射剂）
本品又名山梗菜碱、祛痰菜碱。本品是从产于北美的山梗菜科植物山梗菜中提取的一种生物碱，现已能化学合成。本品可刺激颈动脉化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，而使呼吸加快，对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用，对自主神经节先兴奋而后阻断。本品用于各种原因引起的呼吸抑制，临床上常用于新生儿窒息、一氧化碳或阿片中毒，以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭等。成人静脉注射，一次3mg，极量一次6mg，一日20mg；小儿一次0.3～3mg，必要时每隔30min可重复使用；新生儿窒息可注入脐静脉3mg。成人皮下或肌内注射，一次10mg，极量一次20mg，一日50mg；小儿一次1～3mg。不良反应可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等，较大量时能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。
