无论药物或营养物质一旦进入血液后，都将和血浆蛋白结合，其结合程度与药物的理化性质相关。此外，药物或营养物质必须通过一些生物屏障才能到达最终的作用部位。由于血浆蛋白结合是可逆和可竞争性的，而且总的结合容量有限，故而血浆蛋白结合也是药物与营养物质和食物相互作用的一个潜在环节。每种药物都不同程度地与蛋白质结合，蛋白结合率高的药物容易与其他血浆蛋白同一位点相结合的营养物质产生相互作用。这是因为血浆蛋白结合是可饱和的，而且对同一位点有亲和力的所有物质间可发生竞争性结合。药物从“结合”到“游离”的转变能导致其效应强度和持续时间的明显改变。
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