第一章 (1)
一、抗微生物药
（一）青霉素类
1.青霉素 Benzylpenicillin （注射剂）
本品又名苄青霉素、盘尼西林、Penicillin G。本品为β内酰胺类抗生素，属于广谱抗生素，于细菌繁殖期起杀菌作用，对大多数革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及螺旋体、放线菌等有抗菌作用。本品肌内注射吸收迅速，用药后30min血药浓度可达峰值。本品钾、钠盐的注射剂适用于敏感菌所致的各种急性感染，如肺炎、流行性脑炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、败血症、菌血症、心内膜炎、炭疽、淋病、疖痈及早期治疗钩端螺旋体病等。肌内注射：一日用量80万～320万U，分2～4次给药。
静脉滴注可用于重症，如感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎（一日用量240万～2 000万U，分4～6次间歇滴注）。本品可致变态反应，用前应进行皮试。一般剂量不引起毒性反应，过大剂量可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、惊厥、抽搐、昏迷等。大剂量可扰乱凝血功能缺陷者的凝血机制，而致出血，大剂量钾盐可致高钾血症。本品不宜鞘内给药，其钾盐不可快速静脉注射。本品钾、钠盐的水溶液均不稳定，应现配现用。青霉素类药物不可与庆大霉素、卡那霉素同时使用，因青霉素可使后者失效，必要时可分开给药。四环素类、红霉素、氯霉素及磺胺类药等可干扰青霉素的杀菌活性，故不宜合用。
2.苯唑西林 Oxacillin （注射剂）
本品又名苯唑青霉素钠、新青霉素Ⅱ。本品为耐青霉素酶青霉素，并具耐酸作用，对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对耐青霉素金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0.4mg/L。本品肌内注射吸收迅速，用药后30min血药浓度可达峰值。本品主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。本品肌内注射或静脉滴注，一次0.5～1.0g，每4～6小时1次。病情严重者如败血症和脑膜炎患者的每日剂量可增至12g。丙磺舒可延长和增高本品的血药浓度。其他可参阅“青霉素（注射剂）”。
3.氨苄西林 Ampicillin （注射剂）
本品又名氨苄青霉素。本品为半合成的广谱青霉素，对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中流感杆菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌、伤寒副伤寒杆菌、布氏杆菌、淋球菌等对本品敏感，但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及心内膜炎、脑膜炎等。肌内注射：一次0.5～1g，一日4次。静脉滴注一次1～2g，必要时可用到3g。本品可致过敏性休克，皮疹发生率较其他青霉素为高，有时也发生药物热。肾功能严重不全者应延长用药时间间隔。本品溶解后应立即使用，溶解放置后致敏物质会增多。本品与下列药品有配伍禁忌：庆大霉素、林可霉素、肾上腺素、阿托品、B族维生素、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂等。
4.哌拉西林 Piperacillin （注射剂）
本品又名氧哌嗪青霉素。本品为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用，对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等。本品口服不吸收，肌内注射30min后血药浓度达峰值。本品主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性菌所致的败血症、呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染等。本品用于尿路感染，一次1g，一日4次，肌内注射或静脉注射。其他部位(呼吸道、腹腔、胆道等)感染一日4～12g，分3或4次静脉注射或静脉滴注。严重感染可用每日10～24g。本品不良反应少，3%患者出现皮疹、皮肤瘙痒等；3%患者出现腹泻，偶有恶心、呕吐。应用本品前必须先做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。少量本品可自母乳中排泄，使婴儿致敏。
5.阿莫西林 Amoxicillin （口服常释剂型）
本品又名羟氨苄青霉素。本品抗菌谱与氨苄西林相同，作用主要是抑制细菌的细胞壁的合成，杀菌作用优于氨苄西林。本品口服吸收良好，与服用同剂量药物相比，本品的血清药物浓度比氨苄西林高约1倍。本品主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染和伤寒等。口服每日1～4g，分3或4次服用。本品仅适用于轻中度感染，肾功能严重不全者应延长用药间隔时间。微生物对本品和氨苄西林有完全的交叉耐药性。
6.阿莫西林克拉维酸钾 Amoxicillin and Clavulanate Potassium （口服常释剂型）
本品为阿莫西林与克拉维酸的联合制剂，片剂含量比为2∶1或4∶1，使其抗菌谱有所扩大，对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌以及肠球菌均具有良好作用。临床适用于敏感菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎、尿路及皮肤软组织感染等。中度或严重感染者口服一次625mg，每8小时1次，疗程为7～10日。本品剂型有片剂和混悬液，40kg以下的儿童不宜用片剂，宜用混悬液。本品不良反应轻微且短暂。本品系青霉素类药物，用前应按规定进行皮肤试验，孕妇、哺乳期妇女均慎用。
（二）头孢菌素类
7.头孢唑林 Cefazolin （注射剂）
本品又名先锋霉素Ⅴ、Cephazolin。本品对革兰阴性菌作用较强，对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品半衰期较长，较持久维持有效血药浓度。本品用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨和关节、胆道等的感染，也用于心内膜炎、败血症、咽和耳部的感染。本品肌内注射或静脉注射：一次0.5～1g，一日3或4次；中度或重症感染一次0.5～1g，一日3或4次；极重感染一次1～1.5g，一日4次。青霉素过敏者、肝肾功能不全者和哺乳期妇女应慎用，有胃肠道病史者也应慎用。本品可致少数患者氨基转移酶升高、尿素氮升高和蛋白尿、白细胞或血小板减少、抗人球蛋白试验阳性、药疹、药物热，也可致念珠菌的二重感染。肌内注射偶可引起局部疼痛，静脉注射少数患者可引起静脉炎。本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、土霉素、四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多黏菌素B、戊巴比妥、葡萄糖酸钙。有的供肌内注射的注射液内含利多卡因，不可注入静脉。
8.头孢氨苄 Cefalexin （口服常释剂型、颗粒剂）
本品又名头孢立新、苯甘孢霉素、先锋霉素Ⅳ 、Cephalexin。本品对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌(肺炎杆菌)、流感嗜血杆菌、卡他球菌等有抗菌作用。本品口服吸收良好，空腹给药吸收率可达90%，适宜于敏感细菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染及尿路感染、皮肤软组织感染。口服，一次250～500mg，每6小时1次，最高剂量一日4g，空腹服用。本品服用后可有交叉过敏反应，患者如果对一种头孢菌素或头霉素过敏，对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏，对青霉素过敏者对头孢菌素也可能过敏。哺乳期妇女服用本品应慎重。本品不良反应发生率为8%，恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较多见，皮疹和药物热等变态反应少见。头孢菌素类药物忌与果汁同服，因为果汁中的果酸容易导致药物提前分解或溶化，不利于药物在肠内的吸收，因而使药效降低。头孢菌素类药物与乙醇合用产生“双硫醒”反应，双硫醒能抑制乙醛脱氢酶，可引起体内乙醛蓄积，而使人呈“醉酒状”，故服用头孢菌素类药物时忌饮酒。
9.头孢呋辛 Cefuroxime （口服制剂、注射剂、注释剂）
本品又名头孢呋新酯、头孢呋肟酯。本品的口服制剂为头孢呋辛的酯化制剂，抗菌活性甚低，但口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解，释放出头孢呋辛而发挥抗菌作用。本品对革兰阳性菌的抗菌作用低于或接近第一代头孢菌素，对革兰阴性菌有较强的抗菌作用。本品有较好的耐革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶的性能，对耐氨苄西林或耐第一代头孢菌素的菌株有效，口服2～3h可达最高血药浓度。本品用于敏感菌所致的上、下呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织等部位的感染。口服一次250mg，每日2次，重症可每次500mg，一般疗程为7日。本品的注射剂为头孢呋辛钠盐注射剂，临床主要用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎有效。肌内注射或静脉注射，一次750～1500mg，一日3次；严重感染一次1500mg，一日4次。青霉素过敏或过敏体质者慎用，孕妇慎用，哺乳期妇女禁用，胃肠道吸收障碍者不宜使用本品。因本品不可压碎给药，幼儿不宜使用。本品与高效利尿药联合应用可致肾损害。本品不良反应轻微，主要为变态反应、胃肠道反应、血红蛋白降低、血胆红素升高、肾功能改变等。
10.头孢曲松 Ceftriaxone （注射剂）
本品又名头孢三嗪。本品注射剂为钠盐，抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阳性菌有中度抗菌作用，对革兰阴性菌作用强，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌有效。临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。肌内注射2h后血药浓度达峰值。本品的粉针剂每支1g，肌内注射或静脉注射，一般感染一日1g，注射1次；严重感染一日2g，分2次给予。青少年和儿童使用本品，偶可致胆结石，停药后可消失。
（三）氨基糖苷类
11.阿米卡星 Amikacin （注射剂）
本品又名丁胺卡那霉素。本品对需氧革兰阴性菌杆菌，如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用，而且对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌也有效。本品耐酶性能较强，当微生物对其他氨基糖苷耐药后，常对本品还敏感。本品不易透过血脑屏障，主要用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染和败血症等。肌内注射或静脉滴注，成人7.5mg/kg，每12小时1次，一日总量不超过1.5g，可用7～10日。
