第一章 (2)
本品可致交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者对其他氨基糖苷类也过敏。妊娠妇女慎用本品，老年患者使用本品应采用小剂量，疗程中监测肾功能。本品与β-内酰胺类药联合应用时，须分瓶滴注。本品与下列药物易发生配伍禁忌：头孢噻酚钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素。新生儿、老年人和肾功能减退的患者在使用过程中应监测血药浓度，有效浓度范围为15～25mg/L，用药时应给予患者足够的水分，减小肾损害。长期使用本品可导致耐药菌过度生长，并可致肝毒性，主要不良反应有耳毒性、肾毒性、周围神经炎等。氨基糖苷类药物在碱性环境中作用较强，各种豆制品、蔬菜等食物可碱化尿液，提高本品疗效，而肉、鱼、蛋、乳制品与素食混合可酸化尿液，降低本类药物的疗效，因此应避免食用。
12.庆大霉素 Gentamicin （注射剂）
本品抗菌谱与阿米卡星近似，但链球菌、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌对本品耐药，临床主要用于大肠杆埃希菌、痢疾杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染(对中枢系统感染无效)。肌内注射30～60min后血药浓度达峰值。本品为注射液，每支20mg(1ml)、40mg(1ml)、80mg(1ml)，肌内注射或静脉滴注，一次80mg，一日2～3次，重症感染一日用量可达5mg/kg。本品最高血药浓度超过12μg/ml、谷浓度超过2μg/ml时，可出现中毒反应，不可静脉推注给药。本品耳毒性反应明显，尤其不适于儿童使用，其参见“阿米卡星（注射剂）”。
（四）大环内酯类
13.红霉素 Erythromycin （口服制剂、注射剂）
本品抗菌谱与青霉素近似，对葡萄球菌属(包括产酶菌株)各组链球菌和革兰阳性菌杆菌均具强大抗菌活性，奈瑟菌属、流感杆菌、百日咳杆菌等也对本品敏感，本品主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李司特菌病、肺炎链球菌引起的下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者)，对于军团菌肺炎和支原体肺炎，本品可作为首选药应用，还可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌引起的皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。口服，一日1～2g，分3～4次服用，整片吞服。孕妇、哺乳期妇女慎用本品。
患者对一种红霉素制剂过敏或不耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不耐受，大剂量本品与耳毒性药物合用，增加耳毒性。本品需空腹服用，主要不良反应有胃肠道反应、变态反应、肝毒性、心律失常等。本品忌与含有机酸的中药，如山楂丸、保和丸、五味子丸等同服，因为红霉素在酸度较高的胃液中使其单键易水解而失去作用；本品不应与七厘散、槐角丸、紫金粉、四季青片等含鞣质的中成药合用，以免失去活性降低疗效；本品忌与山楂、杨梅、果汁、酸菜等酸性饮食同服，以免被酸性饮食中和而影响吸收，降低疗效。注射用乳糖酸红霉素静脉滴注，一日1～2g，分3～4次给药，滴注速度宜缓慢。本品在酸性输液中会降低药效，一般不应与pH低的葡萄糖输液配伍，其他参见“红霉素（口服制剂）”。
14.阿奇霉素 Azithromycin （口服制剂、颗粒剂）
本品的抗菌谱与红霉素相近，抗菌作用比红霉素强，对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，对军团菌比其强2倍，对金黄色葡萄球菌、弓形体、梅毒螺旋体也有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。口服后迅速吸收，2.5～2.6h后血药浓度达峰值。本品胶囊剂每粒250mg或500mg，一日只需服1次，饭前1h或饭后2h服500mg，连服3日。本品主要不良反应为胃肠道反应和变态反应，但发生率比红霉素低，其他参见“红霉素（口服常制剂）”。
（五）其他抗生素
15.克林霉素 Clindamycin（口服制剂、注射剂）
本品又名氯洁霉素、氯林霉素，抗菌谱与林可霉素相同。临床主要用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染以及革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染，及败血症、心内膜炎等，本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。本品为口服盐酸盐制剂，45～60min血药浓度达峰值，口服，一次0.15～0.3g(活性)，一日3～4次，重症可增至0.45g，每日4次。本品和一般食物同服会减少吸收，故宜饭前服用。孕妇和哺乳期妇女慎用，1个月内的婴儿禁用。本品注射剂可用于敏感革兰阳性菌和厌氧菌所致的呼吸道、腹腔感染等。肌内注射或静脉滴注，需氧革兰阳性菌感染一日600～1200mg，分2～4次；厌氧菌感染一日1200～2700mg；极严重感染，一日可用4800mg。
16.磷霉素 Fosfomycin （注射剂）
本品又名Phosphonomycin。本品能抑制早期细胞壁合成，使细胞壁的合成受到抑制而导致细菌死亡，对葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、淋球菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、大多数铜绿假单胞菌、粪链球菌和某些克雷伯杆菌有抗菌作用，对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有效，肌内注射2h后，血药浓度达峰值。本品主要用于敏感菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。对肺部、脑膜感染和败血症也可应用。静脉注射或静脉滴注用于中度或重度系统感染，成人每天4～12g，重症可用到16g。本品应用较大剂量时应监测肝功能。本品与一些金属盐可产生不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍。对于心、肾功能不全、高血压等患者应慎用，孕妇慎用。本品不良反应较轻，可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应，肌内注射致局部疼痛和硬结，静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。
（六）磺胺类
17.复方磺胺甲唑 Compound Sulfamethoxazole （口服制剂）
本品内含的甲氧苄啶(TMP)和磺胺甲唑(SMZ)都属广谱抗菌药，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗菌作用。两者联合有协同作用。两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。适用于敏感菌所致的成人慢性支气管炎急性发作，儿童急性中耳炎、细菌性尿路感染、腹泻、卡氏肺孢子虫肺炎。口服一日2次，每次2片，首剂2～4片，早饭及晚饭后服。每片含SMZ 400mg+TMP 80mg。对一种磺胺药过敏的患者对其他磺胺药也过敏。对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏的患者，对磺胺药也过敏。孕妇、新生儿禁用。血液病、肝肾功能不全者慎用。老年患者慎用。较长期服用或按较大剂量连续用药时，应注意检查血象。应用本品期间须大量饮水，防止结晶尿的发生。对氨基苯甲酸、抗凝药、口服降血糖药、苯妥英钠等与本品不宜同用。骨髓抑制药与本品同用，增加对造血系统的不良反应。主要不良反应为变态反应、胃肠道反应。长期服用本品可引起粒细胞减少，血小板减少等，及肝肾功能损害。服用磺胺类药物忌食过酸的食物如山楂、杨梅、番茄、酸菜、鱼及果汁、醋等，因这些饮食易使磺胺药析出结晶，增加对肾脏的损害，引起结晶尿及血尿、少尿和尿闭等。
（七）喹诺酮类
18.诺氟沙星 Norfloxacin （口服常释剂型）
本品又名氟哌酸，具有抗菌谱广，作用强的特点，抗菌谱与作用机制与环丙沙星近似，尤其对革兰阴性菌有强的杀菌作用，其最低抑菌浓度(MIC)远比常用的抗革兰阴性菌的药物低，对金黄色葡萄球菌的作用比庆大霉素强。临床主要用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染。本品口服吸收迅速，空腹口服一次0.1～0.2g，一日3～4次，一般疗程3～8日，少数病例可达3周。本品一般不用于幼儿、孕妇、严重肾功能不全和胃溃疡的患者，主要不良反应有胃肠道反应，少数病人出现氨基转移酶升高。喹诺酮类药物不宜与碱性食物同服，如菠菜、胡萝卜、苏打饼干等，因为其可减少本品的吸收而影响药效。19.环丙沙星 Ciprofloxacin （口服常释剂型、注射剂)
本品又名环丙氟哌酸、CIPRO。本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高。抗菌谱包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等。口服有首过效应，85min后血药浓度达峰值，适用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、喉等部位的感染。口服一次250mg，一日2次，重症可以加倍，一日量最高不超过1 500mg。因为本类药物可影响软骨发育，因此孕妇、哺乳期妇女、未成年者不宜使用本品。对任何一种喹诺酮类过敏者也不宜用，老年人、肾功能减退者、肝功能减退者使用本品应调整剂量，有中枢神经系统疾患者应慎用。本品严重抑制茶碱的正常代谢，联合应用可引起茶碱的严重不良反应，对咖啡因、华法林也有同样影响。抗酸药抑制本品吸收，应避免同服。本品与尿碱化剂同服，导致结晶尿和肾毒性。本品宜空腹服用。本品主要不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统反应、变态反应。本品注射液可供静脉滴注，一次100～200mg，一日2次，滴注时间不少于30min，严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日800mg，分2次给药。
20.左氧氟沙星 Levofloxacin （口服常释剂型、注射剂）
本品又名可乐必妥、利复星，是氧氟沙星左旋异构体。其抗菌作用与氧氟沙星相同，强度比氧氟沙星高1倍，尤其对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌的抗菌作用强。本品口服吸收完全，生物利用度近100%。口服1h后，血药浓度达峰值。口服一次100mg，一日2次，根据感染严重程度可增量，最多每次200mg，每日3次。本品不良反应少而且轻微。其他参见“诺氟沙星”。本品注射剂的抗菌作用与口服左氧氟沙星制剂近似，不良反应少而且轻微，肾功能减退者、老年人应减量。
（八）硝基呋喃类
21.呋喃妥因 Nitrofurantoin （口服常释剂型）
本品又名呋喃旦啶、硝呋妥因、FURADANTIN。本品具广谱抗菌性，对葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌、奈瑟球菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等有良好的抗菌作用，口服后在尿中可达治疗浓度。本品临床主要应用于敏感菌所致的泌尿系统感染，不宜用于肾盂肾炎的治疗。口服，一次0.1g，一日0.2～0.4g，至尿内检菌阴性再继续用3日，但连续应用不宜超过14日。患者对一种呋喃类药过敏时，对其他呋喃类药也可产生交叉过敏现象。孕妇、哺乳期妇女不宜应用本品，肾功能不全者慎用，1个月以内婴儿禁用本品。本品宜与食物同服，应用本品6个月以上的患者有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能。不良反应主要有胃肠道反应、变态反应、周围神经炎等。
（九）抗结核病类
22.异烟肼 Isoniazid （口服常释剂型、注射剂）
