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第28章 西药

咳喘病的常用药物

西药分为抗生素包括β内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素、林可霉素类抗生素、喹诺酮类抗生素;抗病毒药;镇咳药;祛痰药;平喘药;磷酸二酯酶抑制剂;糖皮质激素。

中成药分为中药静点剂、化痰止咳药、止咳平喘药、补益平喘药。

中药单方分为急性咳嗽单方、慢性咳嗽单方、喘证单方。

中药复方分为急性咳嗽复方、慢性咳嗽复方、喘证复方。

抗生素

(一)β内酰胺类抗生素

是呼吸道感染中常用的抗生素,主要作用于细胞壁合成的后阶段,仅对生长繁殖期细菌有效,应尽可能不与抑菌剂如四环素类、氯霉素、红霉素等合用。β内酰胺类抗生素一般可分为青霉素类、头孢菌素类和不典型类,用药前都需要详细询问过敏史,并须先做过敏试验。

青霉素类

●青霉素(苄青霉素、青霉素g)

【药理作用]为天然青霉素,对革兰阳性菌(球菌和杆菌)、革兰阴性球菌、螺旋体敏感,包括溶血性链球菌、敏感的肺炎链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌作用强。革兰阴性球菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,淋球菌耐药普遍。主要优点为杀菌作用强、毒性低、价格便宜,缺点是不耐酶,因而耐药现象极为普遍;不耐酸,故不能口服;抗菌谱窄,对肠道阴性杆菌无效;可引起过敏反应,严重者发生过敏性休克。

【临床应用]广泛用于敏感菌所致的急性感染,如肺炎、咽炎、扁桃体炎等。

【用法用量]一般成人为80万~160万U/日,肌注。或静滴,每日240万~1000万U,均分3~4次用。儿童为每日3万~5万U/kg,分2~3次给药。如用量较大,则应测定血钾、血钠浓度,根据情况选用钾盐或钠盐。

【不良反应]最常见的不良反应是过敏反应,包括药疹、皮炎、血清病、过敏性休克、溶血性贫血等。也有中枢神经系统毒性反应,如幻觉、惊厥、昏迷、小便失禁等。还有凝血功能障碍,可引起出血。钾盐可引起注射部位疼痛。治疗过程中有时发生二重感染。

【注意事项]青霉素钾除高血钾患者外,亦可静滴,但不可静注,静滴时青霉素钾浓度一般为每毫升l000~10000U,滴速不宜过快。当大剂量静滴给药时,在体内可影响电解质平衡而形成高钾血症,应注意。

抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类与青霉素呈拮抗作用,应尽量避免此类联合应用。

●青霉素V(苯氧甲基青霉素)

【药理作用]为半合成青霉素。其特点为耐酸、不耐酶。抗菌谱与青霉素相同,但作用不及青霉素。口服吸收明显优于青霉素。

【临床应用]主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染,如化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

【用法用量]口服:成人每次125~500mg,每6~8小时1次,疗程10日。

【不良反应]除过敏反应外,主要不良反应为胃肠道反应,如烧灼感、恶心、呕吐、腹泻等。

●苯唑西林钠(苯唑青霉素钠、新型青霉素)

【药理作用]为半合成青霉素。其特点为狭谱、耐酶、耐酸。抗菌作用与青霉素相似。对青霉素敏感菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及脑膜炎球菌等抗菌活性较青霉素弱。本品对青霉素酶稳定,故对产生青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌也有抗菌作用。

【临床应用]主要用于产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌所致的各种感染,如败血症、肺炎等。

【用法用量]口服:每次0.5~lg;肌注或静滴:每次1~2g。均每日3~4次。

【不良反应]部分病人可出现神经系统反应如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。少数儿童长期用药后,可出现血尿、蛋白尿等急性间质性肺炎症状。

【注意事项]不宜空腹口服,因食物可影响吸收。

●氯唑西林钠(氯唑青霉素钠)

【药理作用]为耐酶青霉素。其特点为狭谱、耐酶、耐酸。抗菌谱与苯唑西林钠相36同,其抗菌活性、耐酶、耐酸程度较苯唑西林钠为强。【临床应用]主要用于耐药金黄色葡萄球菌引起的各种感染,如呼吸道感染。用法用量口服:每次0.5~1g;静滴:每日2~6g每日3~4次。不良反应少数患者因长期用药后偶可继发口腔或肠道白色念珠菌二重感染。

●阿莫西林(羟氨苄青霉素)药理作为广谱半合成青霉素。

其特点为广谱、耐酸、不耐酶。对肠球菌、沙门菌属和幽门弯曲杆菌等革兰阴性菌作用较强。本品不耐青霉素酶对耐金黄色葡萄球菌无效,对铜绿假单胞菌天然耐药。临床主要用于敏感如流感嗜血杆菌化脓性链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染。1~4g,分3~4次。哌拉氧哌嗪,抗菌作用强对多种革兰阴性菌如绿脓杆菌、流嗜血杆菌、铜绿假单孢肺炎杆、变形杆菌、肠杆属等作用较强对产酶金黄色葡萄球无效。铜绿假单孢及敏感菌引起的各种感染静注或肌注:每次2~4g每6~8小时1次。不良反应少,个别出现胆汁淤积性黄疸头孢类是细繁殖期杀剂特点是对β内酰胺酶的稳定性高,抗菌谱广抗作强,过敏。头孢唑先锋霉素V)第一代头孢素。抗金黄色葡萄球作用最,溶血链球菌白喉、炭疽杆、大肠杆李斯特等亦有效。敏感菌所致的呼吸系、咽部等感染肌静滴日l分24次,重症可增至每日6g偶可引起局部疼痛,注少数人可血栓静脉炎;尚有药疹、药物热、关节肌肉痛、溶血性贫血等。

【注意事项]肝、肾功能不全患者慎用。l月以内婴儿不宜用。

●头孢拉定(头孢环己烯,先锋霉素VI)

【药理作用]为第一代头孢菌素。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌等均敏感。

【临床应用]临床主要用于敏感菌所致的呼吸系感染。

【用法用量]口服:每次0.25~0.5g,每日4次。静滴:每日2~4g,分3~4次。

【不良反应]少见有头痛、胸闷、肝肿大等。

【注意事项]肾功不全者、孕妇慎用。

●头孢呋辛(头孢呋肟、西力欣)

【药理作用]为第二代头孢菌素。广谱,对多种革兰阳性菌作用不如第一代,对革兰阴性菌作用比第一代强。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌、肠杆菌属、伤寒沙门菌等均有较强的抗菌活性。

【临床应用]临床用于敏感菌所致呼吸系感染。

【用法用量]肌注、静注或静滴:每次0.75g,每日3次,重症可增至每日6g。

【不良反应]发生率较低,肌注可致局部疼痛,长期使用可引起二重感染。

【注意事项]与高效利尿药(如速尿)合用,可致肾损害。

●头孢噻肟钠(头孢氨噻肟钠、凯福隆)

【药理作用]为第三代头孢菌素。对革兰阳性菌作用较第一代头孢菌素较弱;对革兰阴性杆菌的活性及β内酰胺酶稳定性较第一、第二代头孢菌素为强,对第一、第二代头孢菌素耐药的某些细菌如沙雷菌、枸橼酸杆菌等,本品对其仍有较强的活性。

【临床应用]临床用于敏感菌所致的呼吸系感染等。

【用法用量]肌注、静注或静滴:每日2~4g,分2~4次,重症可用至每日12g。

【不良反应]偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。

【注意事项]肾功能不全者应慎用。

●头孢曲松钠(头孢三嗪、菌必治)

【药理作用]为第三代头孢菌素。对革兰阳性菌有中度抗菌活性,如:肺炎球菌及链球菌等。对多数革兰阴性菌有强大的抗菌活性,如:脑膜炎球菌(可通过血脑屏障用于脑膜炎)、奇异变形杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌。

【临床应用]临床用于敏感菌所致的呼吸系感染。

【用法用量]肌注、静注或静滴:每日1~2g,每日1次;严重感染或脑膜炎患者可用至每日4g,分2次。

【不良反应]偶见头痛、头晕、肝功能检查异常、尿量减少等反应。

【注意事项]用药期间应注意非敏感菌或真菌所致的二重感染。

●头孢他定(复达欣)

【药理作用]为第三代头孢菌素。广谱,抗菌活性强,特别对绿脓杆菌有很强的抗菌活性,为目前临床应用头孢菌素中最强者。

【临床应用]临床用于敏感菌所致的呼吸系、肿瘤及免疫抑制病人的感染。

【用法用量]肌注、静注或静滴:轻度及一般感染,每日0.5~1g,每12小时1次;严重感染可用至每8小时2g。

【不良反应]同头孢曲松钠。

【注意事项]孕妇及哺乳期妇女慎用。对肾功能损害的病人应酌情减量。

●头孢吡肟(马斯平)

【药理作用]为第四代头孢菌素。抗菌谱比第三代头孢菌素广,对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌均有效。对肠杆菌属作用与第三代头孢菌素相似,对金黄色葡萄球菌等的作用较第三代头孢菌素略强。

【临床应用]临床用于敏感菌所致的呼吸系感染。

【用法用量]根据感染的不同,用量不同。肌注、静注或静滴:每日1~2g,每12小时1次;极严重感染可用至每8小时2g。

【不良反应]同头孢曲松钠。

【注意事项]治疗期间患者出现腹泻,应考虑伪膜性肠炎发生的可能。

其他β内酰胺类

●头孢哌酮/舒巴坦(舒普深)

【药理作用]为β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂的复合制剂,舒巴坦为广谱酶抑制剂,头孢哌酮为第三代头孢菌素,二者联合,抗菌作用是头孢哌酮的4倍。

【临床应用]适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌等,肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的下呼吸道感染以及败血症等各种严重感染。

【用法用量]静脉滴注、肌内注射:成人1次1~2g(头孢哌酮0.5~1g),每日2~4次。

【不良反应]本品应用中可出现头孢哌酮单用药的某些不良反应,但病人对本药有较好的耐受性。

【注意事项]

1.对本品任何成分过敏者禁用。β-内酰胺类药物过敏者慎用。

2.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。

3.用药期间及药后72小时内禁酒及禁含酒精药物。

●亚胺培南(泰能)

【药理作用]碳青霉烯类,是迄今已知的抗生素和抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类抗生素。具有广谱、强效、耐酶、抑酶等特点。对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。抗菌谱包括链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、流杆嗜血杆菌、变形杆菌、沙雷杆菌、绿脓杆菌等。

【临床应用]临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的重症呼吸道感染。

【用法用量]肌注或静滴,成人,每日1~2g,分2~4次。儿童每日60~100mg/kg,分3~4次。

【不良反应]有过敏反应如药疹、瘙痒、荨麻疹。胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。对肝脏的不良反应,可引起丙氨酸氨基转移酶升高等。

(二)氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素为静止期杀菌剂,抗菌谱较青霉素类和头孢菌素类广,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。但不良反应较多,任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用。不能静脉推注或大剂量快速静滴,以防止呼吸抑制的发生。消化道不吸收,不可口服。

●庆大霉素

【药理作用]为广谱抗生素。对革兰阴性菌如对大肠杆菌、肠杆菌、克雷白菌、沙门菌属、铜绿甲单胞杆菌均有良好抗菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌和部分耐卡那霉素的葡萄球菌敏感。

【临床应用]临床主要用于敏感菌,包括肺炎杆菌及绿脓杆菌等所致呼吸道感染。

【用法用量]肌注或静滴:每次8万U,每日2~3次。

【不良反应]发生率2%~3%,主要为耳毒性,对耳前庭损害较大,一般较难恢复。肾毒性,可引起蛋白尿、管型尿及尿中有红、白细胞。

【注意事项]严重肝、肾功能不全者慎用,妊娠期、哺乳期妇女及早产儿、新生儿禁用。不宜与对肾和耳有毒性的药物合用,以免增加毒性反应。

●硫酸依替米星(创成)

【药理作用]为半合成水溶性抗生素。对多数病原菌有较好的抗菌活性。如大肠埃西杆菌、肠杆菌属、沙门菌属及部分对庆大霉素耐药的金黄色葡萄菌属等有较高的抗菌活性。

【临床应用]临床可用于敏感菌所致的呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、社区肺部感染等。还可用于泌尿系统感染等。

【用法用量]静脉滴注:剂量为0.1~0.2g,分1~2次用。

【不良反应]本品耳肾毒性发生率较低,罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷、皮肤瘙痒等。

【注意事项]哺乳期妇女用药期间需暂时停止哺乳。使用时疗程最好不超过2周。

●奈替米星(乙基西索霉素)

【药理作用]为西索米星的衍生物。为广谱杀菌抗生素。对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属变形杆菌属等有强大的抗菌作用。

【临床应用]临床可用于敏感菌所致的呼吸道感染。

【用法用量]肌注或静滴:剂量为150~200mg,分1~2次用。

【不良反应]本品耳肾毒性发生率较低,程度较轻。肝脏损害为偶见谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高。血液系统反应,偶有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少。

【注意事项]耳肾毒性少见,可低于庆大霉素,余同庆大霉素。

●阿米卡星(丁胺卡那霉素)

【药理作用]卡那霉素半合成衍生物。是抗菌谱最广的氨基糖苷类,对革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌均有较强的抗菌活性,其他革兰阳性球菌对其不敏感,链球菌属对其耐药。

【临床应用]临床可用于敏感菌所致的呼吸道感染。

【用法用量]肌注或静滴,成人每日15mg/kg,分2~3次给药,每日量不超过1.5g。

【不良反应]可有听力及肾损害,可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。个别病例有药热,皮疹,肌肉震颤,麻木,关节痛,嗜酸性粒细胞增多。可引起肝损害,贫血,血压下降。长期使用,可引起二重感染。

【注意事项]本品的耳毒性与肾毒性与卡那霉素近似,对于肾功能减退、脱水、应用强利尿剂的患者以及老年患者均应谨慎使用。

(三)大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素基本化学结构特征为具有14或16元大环内酯环。为生长期抑菌剂,抗菌谱较窄,具有较好的抗生后效应,口服不耐酸,在痰中浓度明显超过血药浓度。对其过敏者禁用。

●红霉素

【药理作用]其抗菌谱与青霉素相似。可通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用,可有抑菌或杀菌作用。对包括耐青霉素的葡萄球菌在内的多数革兰阳性细菌有效,对螺旋体、某些立克次体、衣原体及肺炎支原体也有效。

【临床应用]临床常用于作为青霉素过敏患者的替代药物,治疗敏感细菌引起的各种感染,如链球菌引起的呼吸道感染。支原体肺炎本品可作为首选药。

【用法用量]口服:每次0.25g,每日4次。静注:剂量为1.0~2.0g/日,分3~4次。

【不良反应]常见胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等。大剂量使用可有肝肾功能损害或偶尔有可逆性听觉障碍。

【注意事项]肝功能减退者慎用。可引起静脉炎,故乳糖酸红霉素粉针剂使用时药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注。

●罗红霉素

【药理作用]本品抗菌谱与红霉素相似,对口腔拟杆菌、产黑色素拟杆菌等有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、链球菌、李斯特菌、军团菌等高度敏感。对衣原体、支原体有较好的抗菌活性。

【临床应用]临床用于敏感菌所致的呼吸道感染。

【用法用量]口服:每次0.15g,每日2次。

【不良反应]常见胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等。

【注意事项]肝功能损害者禁用。

●阿奇霉素

【药理作用]抗菌谱与红霉素相近,半衰期长,作用强。对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍,对军团菌强2倍,对金葡菌的作用亦强于红霉素。

【临床应用]临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染。如流感嗜血杆菌肺炎、肺炎球菌肺炎、支原体肺炎等。亦可用于军团菌病。

【用法用量]口服:成人,首次0.5g,每日1次,连用3日。儿童10mg/kg体重,连用3日。静注:首日0.5g溶于5%葡萄糖液500mL,2~5日0.25g溶于葡萄糖液250mL中缓缓静滴,1~1.5小时滴完,每日1次。

【不良反应]常见胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。罕见有胆汁淤积性肝炎和过敏反应如血管神经性水肿等。

【注意事项]对本品过敏者及肝功能损害者禁用,孕妇和哺乳期妇女慎用。

(四)林可霉素类抗生素

林可霉素类抗生素主要抑制细菌细胞蛋白质的合成,为抑菌剂。抗菌谱与红霉素相似。

●林可霉素(洁霉素)

【药理作用]主要对革兰阳性球菌(作用类似红霉素)如肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌等和杆菌如白喉杆菌有较强抗菌作用。厌氧菌如梭杆菌、拟杆菌、破伤风杆菌、某些放线菌等对其高度敏感。

【临床应用]临床适用于敏感肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)及甲氧西林敏感金葡菌所致的各种感染。特别可用于厌氧菌感染。可用于青霉素过敏的患者。

【用法用量]口服:每次0.25~0.5g,每日3~4次用;静滴:每次0.5g,每8~12小时1次,静滴时间1~2小时。

【不良反应]可引起转氨酶升高、黄疸等。长期使用可致伪膜性肠炎,首要表现为腹泻,应立即停药,必要时可用去甲万古霉素治疗。

【注意事项]

1.肝肾功能不全者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女,l月龄以下新生儿禁用。

2.不可直接静注。静滴速度宜缓慢,过快可致心脏停跳和低血压。0.6g本品,滴注时间不少于1小时。

●克林霉素(氯洁霉素)

【药理作用]为半合成林可霉素的衍生物。抗菌作用较强,约为林可霉素的4倍。

【临床应用]临床主要用于肺炎球菌及厌氧菌所致呼吸系感染。

【用法用量]口服:每次0.15~0.3g,每日3~4次用;肌注或静滴:成人革兰阳性需氧菌感染,1日600~1200mg,分为2~4次;厌氧菌感染,一般用1日1200~2700mg,极严重感染可用到4800mg/日。

【不良反应]见林可霉素。

【注意事项]与红霉素相拮抗,故不宜合用。不能透过血脑屏障,不能用于脑膜炎。其他参见林可霉素。

(五)喹诺酮类抗生素

喹诺酮类抗生素是具有4-喹酮基本结构的一类人工合成抗菌药物,为杀菌剂,对革兰阳性菌、革兰阴性菌都有较强的抗菌活性,有抗菌后效应。

●氧氟沙星

【药理作用]为第三代喹诺酮类抗菌药。对革兰阳性、革兰阴性菌都有较好的抗菌活性,如:淋球菌、肺炎球菌、变形杆菌、沙雷菌、不动杆菌及弯曲菌等。对铜绿假单孢菌及沙眼衣原体、抗核杆菌也有抗菌作用。

【临床应用]临床用于敏感菌引起的呼吸系统感染。

【用法用量]静滴:每次0.2g,每日2次。

【不良反应]偶有变态反应及尿素氮、肌酐值上升。

【注意事项]肾功能不全、癫痫史患者应慎用。不宜与其他药混合用。18岁以下、妊娠期、哺乳期禁用。

●环丙沙星

【药理作用]为第三代喹诺酮类抗菌药。抗菌谱广,杀菌力强。对复制期及静止期菌株均有效,对流感嗜血杆菌、肠杆菌属、铜绿假单孢菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌的抗菌活性优于同类药物及头孢菌素、氨基糖苷类抗生素。

【临床应用]临床用于敏感菌引起的呼吸系感染。

【用法用量]静滴:每次0.2g,每日2次。重度患者每次0.3g。

【不良反应]偶有过敏反应、血栓性静脉炎、抽搐、关节疼痛等。

【注意事项]同氧氟沙星。

●左氧氟沙星

【药理作用]本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌有较强的抗菌活性。对革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,对革兰阳性细菌和部分革兰阴性杆菌的抗菌活性比氧氟沙星强2倍以上。对厌氧菌有中等抗菌活性。

【临床应用]临床用于敏感菌引起的中度、重度感染,呼吸系统如:肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染。

【用法用量]静滴:每次0.2g,每日2次。重度患者每次0.3g。

【不良反应]不良反应低。用药期间可出现一过性的肝功能异常,偶有血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常等。

【注意事项]同氧氟沙星。

●洛美沙星

【药理作用]是二氟喹诺酮类口服抗菌药,通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚U,抑制DNA的合成的复制成起杀菌作用。不管细菌处于活跃增殖期还是静止期,均能迅速杀灭。

【临床应用]用于敏感菌引起的呼吸道感染,如慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。

【不良反应]主要为胃肠道反应、神经系统症状、变态反应等。

【注意事项]容易发生光敏反应,而且其发生率随用药时间延长而增高。

抗病毒药

●利巴韦林(病毒唑)

【药理作用]为广谱抗病毒药。本品在红细胞中磷酸化,生成三氮唑核苷单磷酸、二磷酸、三磷酸。可阻断病毒核酸的合成,干扰病毒复制,抑制DNA和RNA合成。

【临床应用]可用于甲、乙型流感,呼吸道合胞病毒性支气管炎和肺炎,小儿腺病毒肺炎等有防治作用。

【用法用量]口服:每次0.2g,每日3~4次。静注或肌注:每日10~15mg/kg,分2次,缓慢静滴。

【不良反应]偶可引起白细胞减少。剂量过大可有心脏损害、呼吸困难、胸痛等。

【注意事项]孕妇禁用。治疗期间应密切注意病人血象。

●阿昔洛韦(无环鸟苷)

【药理作用]为嘌呤核苷衍生物,广谱抗病毒药。是治疗疱疹病毒感染的最佳药物,对病毒有选择性抑制作用。对I型、II型单纯疱疹病毒疗效最强。

【临床应用]可用于I型、II型单纯疱疹病毒所致的疱疹性呼吸道感染等。

【用法用量]口服:每次0.2g,每日3~4次。或静滴:每次5mg/kg,每8小时1次。

【不良反应]常见可有头晕、头痛、呕吐、腹泻、胃部不适,白细胞减少、低血压、蛋白尿、尿素氮升高等。

【注意事项]对本品过敏者及孕妇禁用。肾功能不全者慎用或减量使用。本品钠盐注射液,不可皮下注射和肌注,也不可快速静注,只能缓慢静滴。并应经常更换注射部位,以避免血栓性静脉炎。

镇咳药

●咳必清(喷托维林)

【药理作用]为非成瘾性镇咳药。具有中枢和外周性镇咳作用,能选择性抑制延髓咳嗽中枢。

【临床应用]适用于各种原因引起的咳嗽。

【用法用量]口服:每次25mg,每日3~4次。

【不良反应]有轻度头晕、头痛、口干、恶心、腹胀、便秘。

【注意事项]

1.青光眼、心功能不全,及伴有肺部淤血的咳嗽患者慎用。

2.多痰者宜与祛痰药并用。

●可待因(甲基吗啡)

【药理作用]为中枢神经抑制药。其作用约为吗啡的1/4,但镇痛作用较弱。

【临床应用]用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。

【用法用量]口服:每次15~30mg,每日30~90mg。皮下注射:每次15~30mg。

【不良反应]可有呕吐、恶心、便秘和眩晕,大剂量可引起中枢兴奋和烦躁不安,小儿过量可发生惊厥。

【注意事项]

1.急性肝病、多痰、稠痰、支气管哮喘性咳嗽患者及孕妇禁用,1岁以下小儿不宜用,哺乳期妇女慎用。

2.长期用药,可致依赖性。

●福尔可定(吗啉吗啡,福可定)

【药理作用]与磷酸可待因相似具有中枢性镇咳作用,也有镇静和镇痛作用,但成瘾性较磷酸可待因弱。

【临床应用]用于剧烈干咳和中等度疼痛。新生儿和儿童易于耐受此药,不致引起便秘和消化紊乱。

【用法用量]口服,常用量,1次5~10mg;极量,每日60mg。

【不良反应]偶见恶心、嗜睡等不良反应。可致依赖性。

●右美沙芬(右甲吗喃)

【药理作用]为中枢性镇咳药。镇咳作用与可待因相当或稍强。但无镇痛作用及依赖性。

【临床应用]适用于各种原因引起的咳嗽。

【用法用量]口服:每次15~30mg,每日3~4次。

【不良反应]偶有头晕、头痛、口干、恶心、腹胀、食欲不振、便秘等。

【注意事项]

1.妊娠3个月内妇女及有精神病史者禁用。

2.多痰及肝、心、肺功能不全患者慎用。

祛痰药

●氯化铵(氯化垭)

【药理作用]为恶心性祛痰药。服后刺激胃黏膜,反射性地引起呼吸道黏膜分泌增加,使痰液变稀,易于咳出。

【临床应用]临床用于急性呼吸道炎症时痰黏稠不易咳出的咳嗽。

【用法用量]口服:每次0.3~0.6g,每日3次;静滴:每日2~20g。

【不良反应]有恶心,呕吐、口渴等。应用过量可致高氯性酸血症。静注过快可致中枢神经系统毒性,呈现脊髓、延髓呼吸中枢和血管运动中枢兴奋,甚至产生强直性惊厥和呼吸停止。

【注意事项]

1.严重肾功能不全、溃疡病及代谢性酸中毒患者禁用。

2.口服一般制成5%~10%水溶液,以减轻对黏膜的刺激。不宜与排钾性利尿药合用。

●溴已新(必嗽平)

【药理作用]为黏液溶解性祛痰剂。使气管、支气管分泌的流变学特性恢复正常,痰液稀化易于咳出。

【临床应用]用于肺炎或支气管炎、肺气肿、尘肺及痰黏稠难以咳出的患者。

【用法用量]口服:每次8~16mg,每日2~3次。

【不良反应]毒性极低,偶有恶心、胃肠不适及血清转氨酶暂时上升。

【注意事项]

1.如有感染症状及脓痰时,应和抗菌药物合用。

2.与四环素合用可增加支气管分泌液中四环素的浓度。

3.胃溃疡病人慎用。宜饭后服用,以免引起胃肠道反应。

●乙酰半胱氨酸(乙酰半胱氨酸泡腾片、痰易净、易咳净)

【药理作用]为呼吸道黏膜分解剂。可分解黏蛋白复合物、核酸。本品能使黏痰和脓痰黏度下降,易于咳出。

【临床应用]用于治疗分泌大量黏稠痰液的慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、肺气肿等慢性呼吸系统感染,及手术后咳痰困难及肺并发症的预防和治疗。

【用法用量]口服:每次0.2g,每日3次,亦可雾化吸入或气管滴入。

【不良反应]口服本品偶有变态反应,可能出现胃肠道刺激,如恶心、呕吐。偶可引起咯血。

【注意事项]支气管哮喘患者有严重呼吸功能不全和消化性溃疡史的老年患者慎用或禁用。

●美斯坦(半胱甲酯、半胱氨酸甲酯)

【药理作用]为黏痰溶解剂,作用同乙酰半胱氨酸。

【临床应用]用于大量黏痰引起的呼吸困难。

【用法用量]口服:每次0.1g,每日2~3次。亦可雾化吸入、气管滴入、气管注入。

【不良反应]可引起少数患者厌食、恶心、呕吐、胃灼热等。

【注意事项]哮喘患者慎用。

●厄多司坦(露畅)

【药理作用]为黏痰溶解剂,亦可增强抗生素的穿透性及黏膜纤毛运动。

【临床应用]用于急慢性支气管炎,痰液黏稠所致的呼吸道阻塞。

【用法用量]口服:300mg,2次/日。

【不良反应]不良反应轻微,偶见消化道反应,如恶心、呕吐。

平喘药

(一)肾上腺受体激动剂

●喘咳宁(甲氧苯丙胺、甲氧那明、奥索克斯)

【药理作用]为拟肾上腺素药。有显著的扩张支气管平滑肌作用。

【临床应用]用于支气管哮喘。

【用法用量]口服:每次50~100mg,每日3次。肌注:每次20~40mg。

【不良反应]偶有口干、恶心、头痛、失眠及心悸等。

【注意事项]糖尿病、高血压、冠心病及甲状腺功能亢进者慎用。

●沙丁胺醇(舒喘灵)

【药理作用]为短效β2肾上腺素受体激动药。可选择性地作用于支气管平滑肌受体。

【临床应用]用于支气管哮喘、慢性支气管炎及肺气肿等。

【用法用量]口服:每次2~4mg,每日3次;喷雾吸入:每次0.1~0.2mg,必要时每4小时1次。

【不良反应]有恶心、头晕,肌颤、心悸,尤其以手指震颤较为明显。如剂量较大时可出现心率加快,血压波动。

【注意事项]

1.糖尿病、冠心病、高血压及甲状腺功能亢进患者慎用。

2.从小剂量加至治疗量,可减少不良反应,长期使用可能形成耐受性,疗效减低,且可能使哮喘加重。

●特布他林(博利康尼)

【药理作用]为选择性β2受体激动剂。可作用于β2受体,扩张支气管平滑肌,作用与沙丁胺醇相近。

【临床应用]适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其他肺部疾患的支气管痉挛。

【用法用量]口服:每次1.25~2.5mg,每日2~3次。气雾吸入:每次0.25~0.5mg,每6小时1次。皮下注射:每次0.25~0.5mg,每日最大剂量为1mg。

【不良反应]少数病例出现头痛、心悸、震颤和强直性痉挛等反应,以及轻度胃肠道障碍等。

【注意事项]同沙丁胺醇

(二)磷酸二酯酶抑制剂

●氨茶碱

【药理作用]为茶碱与乙二胺的复盐。可舒张支气管平滑肌,增强呼吸肌和心肌收缩力。

【临床应用]主要用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎。

【用法用量]口服:每次0.1~0.2g,每日3次。肌注、静注或静滴:每次0.25~0.5g。每日1~2次。

【不良反应]口服后有恶心、呕吐及胃部不适。静注过快或溶液过浓时,可引起心肌过度兴奋而发生心悸、惊厥和血压降低等。

【注意事项]急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用。心律失常、甲亢、儿童及溃疡病患者慎用。需监测血药浓度。

●喘定(丙羟茶碱、二羟丙茶碱、甘油茶碱)

【药理作用]为茶碱的衍生物,作用与氨茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱1/20~1/10。

【临床应用]主要用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎,尤其适于伴有心动过速的哮喘患者。

【用法用量]口服:每次0.1~0.2g;静滴:每次0.5~1g,每日2~3次。

【不良反应]偶有口干、恶心、呕吐、心悸等。

【注意事项]与氨茶碱同。

●舒弗美

【药理作用]为茶碱控释片,含无水茶碱100mg。起效慢,血药浓度平稳。

【临床应用]适用于慢性哮喘,尤其是夜间频繁发作的患者。

【用法用量]口服:成人每日200~400mg,早晚各服1次能在24小时内维持疗效。

【不良反应]少见,偶见有恶心或轻微的胃肠道不适。

【注意事项]不得嚼碎服用。活动性消化性溃疡者慎用,对茶碱类过敏者禁用。

●复方茶碱片

【药理作用]复方制剂。每片含茶碱25mg,盐酸麻黄碱10mg,非那西丁100mg,苯巴比妥10mg,氨基比林100mg,咖啡因15mg,可可碱25mg,颠茄浸膏2mg。

【临床应用]主要用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及慢性肺气肿。

【用法用量]口服:每次1片,每日2次。

【不良反应]偶有皮疹,少数病人有过敏,可引起严重的粒细胞减少症。

【注意事项]长期服用者应查验血常规、尿常规和血压。儿童和有过敏体质者慎用。

糖皮质激素

●泼泥松(强的松、去氢可的松)

【药理作用]为中效糖皮质激素类药物。有抗炎作用,免疫抑制作用,抗毒素作用,抗休克作用。

【临床应用]临床用于各种急性严重细菌感染疾病、严重支气管哮喘、自身免疫性疾病、休克等。也用于吸入糖皮质激素无效或需要短期加强的哮喘患者。

【用法用量]剂量及疗程因病种及病情不同而异。对于哮喘患者,口服:成人,起始30~60mg/日,症状缓解后逐渐减量至≤10mg/日,然后停用,或改用吸入剂;儿童,每日1~2mg/kg体重(总量不超过40mg),分2~3次;短期口服1~7日。

【不良反应]大剂量或长期应用本类药物可引起类肾上腺皮质功能亢进症,并发和加重感染,诱发和加重消化性溃疡,诱发精神症状,诱发高血压和动脉粥样硬化、糖尿病、骨质疏松症、钠和水潴留、水肿、血钾降低、病理性骨折、无菌性股骨头坏死、伤口愈合不良等。

【注意事项]

1.严重肝病患者禁用;高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、骨质疏松症等患者慎用。

2.用于抗感染疾病时,应在抗菌药物之后使用,而停药应在停用抗菌药物之前。

3.长期应用本类药物时,应给予钾盐,以防血钾过低,停药时应逐渐减量,不宜骤停。

●氢化可的松

【药理作用]为短效糖皮质激素类药物。除抗炎作用外,还具有一定的盐皮质激素的活性。起效快,作用为泼泥松强度的4倍。

【临床应用]主要用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾患的急性加重,间质性肺疾病等。

【用法用量]静滴:常用量100~400mg/日一般短期应用,3~5日后停药。

【不良反应]同泼泥松。

【注意事项]其醇溶液,在中枢抑制或肝功能不全的病人应尽可能不用。酒精不能耐受者慎用,可能出现醉酒貌、心率加快等。

●地塞米松

【药理作用]为长效糖皮质激素,抗炎作用及控制皮肤过敏的作用较强。

【临床应用]感染性和过敏性休克,支气管哮喘等。

【用法用量]口服:每次0.75~1.5mg,每日3~4次。维持量每日0.5~0.75mg。静滴:每次2~20mg。

【不良反应]同泼泥松。

【注意事项]同泼泥松,但本品不良反应较多,故应尽量避免使用或不较长时间使用。大量服用易引起类柯兴综合征。有血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合手术后病人禁用。

●甲泼泥龙(甲基泼尼松龙、美卓乐)

【药理作用]抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。半衰期约30分钟,起效快(2~4小时)。

【临床应用]感染性和过敏性休克,支气管哮喘等。

【用法用量]静滴:成人,80~160mg/日;儿童,1~2mg/kg体重。每日2~3次。一般短期应用3~5天,待病情得到控制和缓解后,改口服和吸入制剂维持。

【不良反应]同泼泥松。

●倍氯米松(必可酮)

【药理作用]本品是局部应用的强效肾上腺皮质激素。气雾吸入后直接作用于呼吸道而发挥平喘作用,部分或完全代替口服给药,但在吸入本品后,药效高峰在10天后出现。

【临床应用]用于哮喘的治疗和预防。

【用法用量]气雾吸入:成人,每次100~200μg,每日2~3次,每日最大量800μg;儿童酌减。粉雾吸入:每次200μg,每日3~4次。

【不良反应]对个别人有刺激感,但吸后漱口可减轻刺激感。长期吸入本品会引起口腔、咽部白色念珠菌感染。

【注意事项]

1.为达到最佳疗效,即使无症状时亦应定期用药。

2.根据个体对本品的反应情况,调节剂量。孕妇、婴儿慎用。

3.不宜用于哮喘持续状态患者。

●布地奈德(普米克、普米克都保、英福美)

【药理作用]本品是局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物。具有显著的抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出作用。

【临床应用]哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

【用法用量]气雾吸入:开始剂量每次200~800μg。维持量因人而异,通常成人为每次200~400μg,每日2次。

【不良反应]同倍氯米松。可有变态反应。

【注意事项]同倍氯米松。

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