第九章 (2)
本品又名654、654-1、654-2。本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，作用与阿托品相似或稍弱。654-1（生物提纯）与654-2（化学合成）的作用与用途基本相同，但后者不良反应略大，两者都可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛（尤其是微血管），同时有镇痛作用，但扩瞳和抑制腺体（如涎腺）分泌的作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状，可解除平滑肌痉挛，适用于胃、十二指肠溃疡、胆道痉挛等。口服：一次5～10mg，一日3次。肌内注射或静脉注射，成人一般剂量为5～10mg，一日1～2次，也可经稀释后静脉滴注。本品毒性小，对肝、肾等实质性脏器无损害，不良反应一般为口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等，个别患者有心率加快及排尿困难等，长期使用不致蓄积中毒。脑出血急性期及青光眼患者忌用。在应用本品治疗的同时，其他治疗措施不能减少（如抗菌药物的使用等）。
118.阿托品 Atropine （口服常释剂型、注射剂）
本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能缓解内脏绞痛，包括胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛引起的疼痛、胆绞痛、肾绞痛等。一般情况下口服极量为一次1mg，一日3mg。本品常见不良反应为口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、惊厥。青光眼及前列腺肥大患者禁用。本品注射剂主要用于有机磷农药中毒及缓解内脏绞痛等。其他参见“颠茄（口服常释剂型、酊剂）”
119.多潘立酮 Domperidone（口服常释剂型）
本品又名哌双咪酮、吗丁林、胃得灵。本品为一种作用较强的多巴胺受体拮抗药，具有外周阻滞作用，不透过血脑屏障。本品可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食管的蠕动和食管下括约肌的张力。本品口服吸收迅速，适用于由胃排空延缓、胃-食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良症状，包括恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛及由于反流引起的口腔和胃灼烧感。口服每次10～20mg，一日3次，饭前服用。孕妇用药应权衡利弊，谨慎使用，不能排除对1岁以下小儿发生中枢不良反应的可能性。患嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病者禁用。心脏病患者（心律失常），或低血钾，以及接受化疗的肿瘤患者服用本品有加重心律失常的可能。本品不良反应偶见短时的腹部痉挛性疼痛，血清泌乳素水平可升高，但停药后即可恢复正常。
120.甲氧氯普胺 Metoclopramide （口服常释剂型、注射剂）
本品又名胃复安、灭吐灵。本品可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区，具有强大的中枢性镇吐作用。本品还可加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门窦和十二指肠冠，从而提高食物通过率，这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对中枢神经系统其他部位的抑制作用轻微，故较少引起催眠作用。本品能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。本品为镇吐药，主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等，还可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍、治疗手术后由药物引起的或代谢性所致呕吐，治疗幽门梗阻及常规治疗无效的十二指肠溃疡，也用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗，本品亦可试用于乳量不足的产妇。常用量为一次5～10mg，一日10～30mg，饭前0.5h服用。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30min服10mg，或于饭前及睡前服5～10mg，一日4次。本品的注射剂适用于小肠插管、胃肠钡剂X线检查，对胃排空及钡剂通过肠道有利。肌内注射成人每次10～20mg，6～14岁小儿每次2.5～5mg。注射剂每支10mg(1ml)，注射给药可能引起直立性低血压。本品禁用于嗜铬细胞瘤、癫、进行放疗或化疗的乳癌、机械性肠梗阻或穿孔、胃肠出血、对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。小儿和老人大量长期应用容易出现锥体外系症状。孕妇禁用，肝衰竭及肾衰竭者慎用。较常见的不良反应为昏睡、烦躁不安、疲怠无力，少见的不良反应有乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。用药逾量征象：深昏睡状态、神志不清、肌肉痉挛及锥体外系症状。用药期间出现乳汁增多是由于催乳素的刺激所致。
（四）泻药及止泻药
121.开塞露 Enema （灌肠剂）
本品为治疗便秘的直肠用溶液剂，系将含山梨醇、硫酸镁或甘油的溶液装入特制塑料容器内制得。每支20ml，用时将容器顶端刺破，外面涂油脂少许，徐徐插入肛门，然后将药液挤入直肠内，引起排便。本品制剂有两种。开塞露（含山梨醇、硫酸镁）：本品含山梨醇45%～50%（g/g），硫酸镁10%（g/ml），羟苯乙酯0.05%，苯甲酸钠0.1%。开塞露（含甘油）：本品含甘油55%（ml/ml）成人用量均为一次20ml(1支)，小儿酌减。
122.酚酞 Phenolphthalein （口服常释剂型）
本品又名酚酜非诺夫他林。本品口服后在肠内遇胆汁及碱性液形成可溶性钠盐，刺激结肠黏膜，促进其蠕动，并阻止肠液被肠壁吸收而引起缓泻作用。口服后约15%被吸收，吸收的药物主要经肾脏或随粪便排出，部分还通过胆汁排泄至肠，在肠中被再吸收，形成肠-肝循环，延长作用时间，其作用可持续3～4日。本品适用于便秘，也可在结肠、直肠内镜检查或X线检查时用作肠道清洁剂。成人一次50～200mg，根据患者情况而增减。婴儿禁用，幼儿及孕妇慎用。患阑尾炎、直肠出血未明确诊断、充血性心力衰竭、高血压、粪块阻塞、肠梗阻者禁用。避免习惯性服用泻药，过量或长期应用可引起肠功能的依赖性，甚至泻剂结肠。本品偶能引起皮疹，也可出现变态反应、肠炎、皮炎及出血倾向等。药物过量或长期滥用可引起电解质紊乱、诱发心律失常、神志不清、肌痉挛以及倦怠无力等症状。
123.蒙脱石 Smectite （口服散剂）
本品又名思密达。本品主要成分为双八面体蒙脱石，具有极高的定位能力。口服本品后，药物可均匀地覆盖在整个肠腔表面，并维持6h。本品可吸附多种病原体，将其固定在肠腔表面，而后随肠蠕动排出体外，从而避免肠细胞被病原体损伤。本品还能减轻空肠弯曲菌所致的黏膜组织病变，修复损坏的细胞间桥，使细胞紧密连接，防止病原菌进入血液循环，并抑制其繁殖。另一方面，本品可减慢肠细胞转变速度，促进肠细胞的吸收功能，减少其分泌，缓解幼儿由于双糖酶降低或缺乏造成糖脂消化不良而导致的渗透性腹泻。
本品可通过和肠黏液分子间的相互作用增加黏液凝胶的内聚力、黏弹性和存在时间，从而增强黏液屏障，保护肠细胞顶端和细胞间桥免受损伤。本品主要适用于急、慢性腹泻，尤其对儿童急性腹泻疗效为佳，但在必要时应同时治疗脱水；也用于食管炎及胃、十二指肠、结肠疾病有关的疼痛的对症治疗。成人一次1袋，一日3次；2岁以上幼儿一次1袋，一日2～3次；1～2岁幼儿一次1袋，一日1～2次；1岁以下的幼儿：一日1袋，分2次服用，治疗急性腹泻首剂量应加倍。食管炎患者宜于饭后服用，其他患者于饭前服用，将本品溶于半杯温水中送服。本品每小袋含双八面体蒙脱石3g、葡萄糖0.749g、糖精钠0.007g、香兰素0.004g。本品可能影响其他药物的吸收，必须合用时应在服用本品前1h服用其他药物。少数患者如出现轻微便秘，可减少剂量继续服用。
（五）肝胆疾病用药
124.熊去氧胆酸 Ursodeoxycholic Acid （口服常释剂型）
长期服用本品，可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使本品在胆汁中的含量增加，本品还能显著降低人胆汁中胆固醇、胆固醇酯的含量和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。胆结石患者使用本品后，血脂无特殊变化。本品有利胆作用，适用于治疗胆固醇结石、预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除后），对中毒性肝障碍、胆囊炎、胆道炎和胆汁性消化不良等也有一定的治疗效果。口服一日按体重8～10mg/kg，肥胖者需一日15mg/kg，进食时分2次给予，疗程6个月以上。孕妇不宜使用本品，胆道完全阻塞和严重肝功能减退患者忌用本品。本品不良反应主要为腹泻，发生率约为2%，其他偶见不良反应有便秘、变态反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动过缓等。口服避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应采取其他节育措施，以免影响疗效。
125.联苯双酯 Bifendate （口服常释剂型、滴丸剂）
本品能减轻因四氯化碳及硫代乙酰胺引起的血清丙氨酸氨基转移酶升高，能增强肝脏解毒功能，减轻肝脏的病理损害，促进肝细胞再生并保护肝细胞，从而改善肝功能。适用于治疗迁延型肝炎及长期单项丙氨酸氨基转移酶异常者。口服一次25～50mg，一日3次。本品不良反应轻微，个别病例可出现轻度恶心。有报道本品治疗过程中出现黄疸及病情恶化，应引起注意。
（六）其他
126.小檗碱 Berberine （口服常释剂型）
本品又名盐酸黄连素，对细菌只有弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌等有较强抑制作用，临床主要用于敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。口服吸收差，口服一次0.1～0.3g，一日3次。因本品引起溶血性贫血，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。本品不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热等。
